Моксонитекс

Фармакологическое действие

 

Моксонитекс - селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.

 

При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.

 

На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

 

Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

 

Продолжительность действия - более 12 ч.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

 

После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность - 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

 

Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%.

 

Распределение

 

Связывание с белками плазмы крови составляет - 7%. Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.

 

Выведение

 

T1/2 - 2-3 ч. Выводится почками - 90% (50-75% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).

 

Фармакокинетика в особых клинических случаях

 

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.

 

У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.

 

Показания

 

Артериальная гипертензия.

 

Противопоказания

 

ангионевротический отек в анамнезе;

СССУ или синоатриальная блокада;

AV-блокада II и III степени;

выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);

выраженные нарушения ритма сердца;

хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

нестабильная стенокардия;

выраженная печеночная недостаточность;

почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина - более 160 мкмоль/л);

возраст до 18 лет;

период лактации;

непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.

С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.

 

Особые указания

 

Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

 

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней - Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.

 

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

 

Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.

 

Состав

1 табл. содержит:

Активные вещества: моксонидин 400 мкг; 

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный

 

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозы подбирается индивидуально.

 

При отсутствии иных предписаний Моксонитекс следует назначать в следующих дозах: в качестве начальной дозы назначают 0,2 мг препарата утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 0,4 мг в сутки однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 0,6 мг; максимальная однократная доза — 0,4 мг.

 

У пациентов с умеренно выраженными поражениями функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а максимальная суточная доза — 0,4 мг.

 

Побочные действия

 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - симптомы вазодилатации; иногда - выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.

 

Со стороны ЦНС: часто - головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда - парестезии, депрессия, тревожность.

 

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.

 

Со стороны мочеполовой системы: иногда - задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.

 

Со стороны органа чувств: иногда - сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.

 

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.

 

Прочие: иногда - гинекомастия, болезненность околоушных желез.

Лекарственное взаимодействие

 

При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).

Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.

Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.